本教材编写旨在通过对药物合成中常见的有机单元反应及其机理、影响因素和应用特点，以及合成设计策略的系统讲述，为学生开展药物及其中间体的化学合成提供理论指导，培养学生具备自主设计满足需求的合成工艺、分析并解决工艺问题、从事化学合成的专业能力及创新意识，形成绿色高效、环境友好的“绿色化学”理念。全书共十章，分别为卤化反应、硝化反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、重排反应、氧化反应、还原反应、不对称合成和合成设计策略。
本教材图文并茂、内容精炼。教材以融合创新的思路，将信息技术与教材建设、课程建设融合。以数字链接的形式，展现“学习目标”“思维导图”“拓展阅读”“学科前沿”“案例讨论”“微视频”“课后习题”“本章小结”“教学课件”等内容资源，以期展现出“新形态”的特色。
本教材主要供药学类、中药学类、化学类、化工与制药类及相关专业的本科生及研究生使用。
