本教材分为三篇，共二十章。第一篇为体内分析总论，包括绪论、药物的体内过程、体内外研究模型、生物样品的采集和储存、生物样品的预处理、生物样品定量分析方法的开发与验证、体内分析的法律法规；第二篇为体内分析技术，包括色谱及其联用技术、免疫分析法、同位素分析、体内成像技术、生物传感技术、生命组学分析；第三篇为体内分析在新药研发与公共安全中的应用，包括化学药物与中药的体内分析、多肽与蛋白药物的体内分析、核酸药物的体内分析、生物标志物的体内分析、毒物的体内分析、毒品的体内分析、竞技体育中兴奋剂的体内分析。
本教材重点突出，图文并茂，并以数字链接的形式，展现“学习目标”“思维导图”“思考题”“拓展阅读”“案例分析”“微视频”等内容资源。
本教材主要面向药学类、中药学类、化学类、化工与制药类、生物科学类及相关专业的本科生和研究生，同时也可供企事业单位的研发人员、技术人员与管理人员等进阶型从业者学习和参考。
