本书是由获得国家级、省级和校级药物化学精品课程的院校联合推出的。全书前六部分按药物治疗领域分类叙述，即感染性疾病和癌症、中枢神经系统疾病和疼痛、传入与传出神经系统疾病和麻醉用药、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病和内分泌系统疾病，第七部分讨论药物化学基本原理，共26章。本书以药物作用的靶标和分子作用机制为基础，在系统介绍药物化学基本理论的同时，注重把学科的新发展、新理论、新靶标和各系统的新药介绍给读者，对已有知识进行更新；编写中以药物的发展和构效关系为主线，从分子水平阐明药物化学结构与生物活性关系的内在规律。同时，用计算机辅助药物设计手段描述药物分子与靶标分子相互作用的分子模拟过程。
本书适用于高等院校本科药学专业“药物化学”课程教学，还可供从事新药开发、药物生产、临床药学等药学工作者参考。
- 第一章 绪论
- 一、药物化学的学科内容
- 二、药物化学的发展概况
- 三、药物化学的新发展
- 四、药物的名称
- 主要参考文献
- 第一部分 药物治疗领域一：感染性疾病和癌症
- 第二章 抗肿瘤药
- 第一节 导论
- 第二节 直接作用于DNA的药物
- 一、烷化剂
- 二、金属铂配合物
- 三、直接作用于DNA的天然产物
- 四、DNA拓扑异构酶抑制剂
- 第三节 抗代谢抗肿瘤的药物
- 第四节 抗有丝分裂的药物
- 第五节 基于肿瘤信号转导机制的药物
- 主要参考文献
- 第三章 抗病毒药和抗艾滋病药
- 第一节 抗病毒药
- 一、概述
- 二、抑制病毒复制初始时期的药物
- 三、干扰病毒核酸复制的药物
- 第二节 抗艾滋病药
- 主要参考文献
- 第四章 抗菌药和抗真菌药
- 第一节 喹诺酮类抗菌药
- 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂
- 第三节 其他类抗菌药
- 一、異唑烷酮类
- 二、异喹啉类
- 三、硝基呋喃类
- 四、硝基咪唑类
- 第四节 抗结核药
- 第五节 抗真菌药
- 一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物
- 二、麦角甾醇生物合成抑制剂———唑类抗真菌药物
- 三、麦角甾醇生物合成抑制剂———烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂
- 四、其他抗真菌药物
- 主要参考文献
- 第五章 抗寄生虫药
- 第一节 抗疟药
- 一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节
- 二、疟疾的预防和治疗药物
- 第二节 驱肠虫药
- 第三节 抗血吸虫药
- 主要参考文献
- 第六章 抗生素
- 第一节 导论
- 第二节 β内酰胺类抗生素
- 一、概论
- 二、青霉素类
- 三、头孢菌素类
- 四、非经典的β内酰胺抗生素
- 五、β内酰胺酶抑制剂
- 第三节 氨基糖苷类抗生素
- 一、硫酸链霉素
- 二、卡那霉素及其衍生物
- 三、庆大霉素C及其衍生物
- 第四节 大环内酯类抗生素
- 一、红霉素及其衍生物
- 二、麦迪霉素及其衍生物
- 三、螺旋霉素及其衍生物
- 第五节 四环素类抗生素
- 第六节 其他抗生素
- 主要参考文献
- 第二部分 药物治疗领域二：中枢神经系统疾病和疼痛
- 第七章 镇静催眠药和抗癫痫药
- 第一节 镇静催眠药
- 一、苯二氮忯类药物
- 二、非苯二氮忯类药物
- 三、其他镇静催眠药
- 第二节 抗癫痫药
- 一、巴比妥类及其同型物
- 二、二苯并氮杂忯类
- 三、脂肪羧酸类
- 四、GABA类似物类
- 五、其他抗癫痫药
- 主要参考文献
- 第八章 抗精神失常药
- 第一节 抗精神病药
- 一、吩噻嗪类
- 二、硫杂蒽类
- 三、丁酰苯类
- 四、苯酰胺类
- 五、二苯并二氮忯类和苯并氧氮忯类
- 六、其他抗精神失常药
- 第二节 抗抑郁药
- 一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
- 二、羟色胺重摄取抑制剂
- 三、单胺氧化酶抑制剂
- 四、新抗抑郁药
- 第三节 抗焦虑药和抗躁狂药
- 主要参考文献
- 第九章 抗老年痴呆药
- 第一节 乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 第二节 NMDA受体拮抗剂
- 第三节 中枢兴奋剂类益智药
- 第四节 目前研发领域及展望
- 一、中枢M受体激动剂
- 二、β和γ分泌酶抑制剂
- 三、其他研究领域
- 主要参考文献
- 第十章 抗帕金森病药
- 第一节 Dopamine受体激动剂
- 第二节 Dopamine替代物
- 第三节 Dopamine释放剂
- 第四节 单胺氧化酶B抑制剂和儿茶酚O甲基转移酶抑制剂
- 第五节 辅助治疗药
- 第六节 其他抗帕金森病药
- 主要参考文献
- 第十一章 阿片样镇痛药
- 第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂
- 一、天然阿片生物碱类
- 二、Morphine的结构修饰
- 第二节 合成镇痛药
- 一、吗啡喃类
- 二、苯吗喃类
- 三、哌啶类
- 四、氨基酮类
- 五、环己烷衍生物
- 六、氨基四氢萘类
- 第三节 内源性阿片样肽类
- 第四节 阿片受体模型及μ受体激动剂的构效关系
- 主要参考文献
- 第十二章 非甾体抗炎药
- 第一节 非甾体抗炎药的作用机制
- 一、炎症的机制
- 二、前列腺素及相关物质的生物合成和作用
- 三、非甾体抗炎药的作用机制
- 第二节 解热镇痛药
- 第三节 非甾体抗炎药
- 一、,吡唑烷二酮类
- 二、芳基烷酸类
- 三、N芳基邻氨基苯甲酸类
- 四、,苯并噻嗪类
- 五、COX选择性抑制剂
- 第四节 改善病情的抗风湿药
- 第五节 痛风治疗药物
- 一、抗血中尿酸过高的药物
- 二、抗急性痛风性关节炎药物
- 主要参考文献
- 第三部分 药物治疗领域三：外周神经系统疾病和麻醉
- 第十三章 影响胆碱能神经系统的药物
- 第一节 M受体激动剂
- 一、胆碱酯类M受体激动剂
- 二、生物碱类M受体激动剂
- 三、选择性作用于M受体亚型的激动剂
- 第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 一、乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解的机制
- 二、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 三、不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 四、乙酰胆碱酯酶复活剂
- 第三节 M受体拮抗剂
- 一、茄科生物碱类M受体拮抗剂
- 二、合成的M受体拮抗剂
- 三、选择性作用于M受体亚型的拮抗剂
- 第四节 N受体拮抗剂
- 主要参考文献
- 第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物
- 第一节 导论
- 第二节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机制
- 第三节 α肾上腺素受体激动剂
- 一、α和β受体激动剂
- 二、α受体激动剂
- 三、α受体激动剂
- 四、构效关系
- 第四节 α肾上腺素受体拮抗剂
- 一、非选择性α受体拮抗剂
- 二、选择性α受体拮抗剂
- 三、选择性α受体拮抗剂
- 第五节 β肾上腺素受体激动剂
- 一、非选择性β受体激动剂
- 二、选择性β受体激动剂
- 三、选择性β受体激动剂
- 四、构效关系
- 第六节 β肾上腺素受体拮抗剂
- 主要参考文献
- 第十五章 麻醉药
- 第一节 全身麻醉药
- 第二节 局部麻醉药
- 一、普鲁卡因的发现
- 二、局部麻醉药的结构类型
- 三、局部麻醉药的构效关系
- 四、局部麻醉药的作用机制
- 主要参考文献
- 第四部分 药物治疗领域四：心血管系统疾病
- 第十六章 心血管系统药物
- 第一节 抗心律失常药
- 一、抗心律失常药分类
- 二、作用于离子通道的药物
- 三、β受体拮抗剂
- 第二节 抗心绞痛药
- 第三节 抗高血压药
- 一、影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物
- 二、作用于离子通道的药物
- 三、其他抗高血压药
- 第四节 血脂调节药
- 一、主要降低TG和VLDL的药物
- 二、主要降低TC和LDL的药物
- 第五节 强心药
- 第六节 抗血栓药
- 主要参考文献
- 第十七章 利尿药
- 第一节 碳酸酐酶抑制剂
- 第二节 渗透性利尿药
- 第三节 Na＋K＋Cl－同向转运抑制剂
- 第四节 Na＋Cl－同向转运抑制剂
- 第五节 肾小管上皮Na＋通道抑制剂
- 第六节 盐皮质激素受体拮抗剂
- 主要参考文献
- 第五部分 药物治疗领域五：胃肠道系统疾病
- 第十八章 抗溃疡药
- 第一节 H受体拮抗剂
- 一、咪唑类
- 二、呋喃类
- 三、噻唑类
- 四、哌啶甲苯类
- 五、H受体拮抗剂的构效关系
- 第二节 质子泵抑制剂
- 一、奥美拉唑和埃索美拉唑
- 二、其他质子泵抑制剂
- 三、质子泵抑制剂的构效关系
- 四、可逆的质子泵抑制剂
- 第三节 其他抗溃疡药
- 主要参考文献
- 第十九章 胃动力药和止吐药
- 第六部分 药物治疗领域六：内分泌系统疾病
- 第二十章 抗变态反应药
- 第一节 组胺H受体拮抗剂
- 一、经典的H受体拮抗剂
- 二、无嗜睡作用的H受体拮抗剂
- 第二节 抗白三烯药
- 第三节 过敏介质释放抑制剂
- 主要参考文献
- 第二十一章 甾体激素及相关药物
- 第一节 甾体结构和命名
- 第二节 甾体激素生物合成
- 第三节 甾体激素受体
- 第四节 雌激素及相关药物
- 一、内源性甾体雌激素及其衍生物
- 二、非甾体雌激素
- 三、选择性雌激素受体调节剂
- 四、芳构化酶抑制剂
- 第五节 雄激素及相关药物
- 一、内源性甾体雄激素及其衍生物
- 二、蛋白同化甾体
- 三、雄激素受体拮抗剂
- 四、α还原酶抑制剂
- 第六节 孕激素及相关药物
- 一、内源性甾体孕激素及其衍生物
- 二、睾酮衍生物
- 三、孕激素受体拮抗剂
- 第七节 肾上腺皮质激素及相关药物
- 一、内源性肾上腺皮质激素
- 二、糖皮质激素类药物
- 三、肾上腺皮质激素生物合成抑制剂
- 四、肾上腺皮质激素受体拮抗剂
- 第八节 甾体的一般合成方法
- 主要参考文献
- 第二十二章 降血糖药
- 第一节 胰岛素
- 第二节 口服降血糖药
- 一、胰岛素分泌促进剂
- 二、胰岛素增敏剂
- 三、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂
- 四、α葡萄糖苷酶抑制剂
- 主要参考文献
- 第二十三章 维生素
- 第一节 水溶性维生素
- 一、维生素B
- 二、维生素B
- 三、维生素C
- 四、维生素B
- 五、泛酸
- 六、叶酸
- 七、其他水溶性维生素
- 第二节 脂溶性维生素
- 主要参考文献
- 第七部分 药物化学基本原理
- 第二十四章 药物分子设计概论
- 第一节 导论
- 第二节 分子的多样性———先导化合物的发现
- 一、天然产物具有多样性,是先导化合物的重要来源
- 二、组合化学
- 三、随机筛选
- 四、虚拟筛选
- 第三节 分子的互补性———先导化合物的发现
- 一、分子识别
- 二、基于受体结构的药物分子设计
- 三、反义寡核苷酸
- 第四节 分子的相似性———先导化合物的发现和优化
- 一、基于内源性配体分子的药物设计
- 二、肽模拟物
- 三、生物电子等排置换
- 四、Topliss决策法
- 五、过渡态类似物
- 六、剖裂物、同系物、插烯物、合环和开环
- 七、药物合成的中间体
- 八、基于代谢转化
- 第五节 药物分子设计的策略
- 一、苗头化合物、先导物和候选药物
- 二、药物分子为宏观性质和微观结构的集合
- 三、药效团和结构骨架
- 主要参考文献
- 第二十五章 药物代谢反应
- 第一节 导论
- 第二节 药物代谢的酶
- 一、细胞色素P酶系
- 二、还原酶系
- 三、过氧化物酶和单加氧酶
- 四、水解酶
- 第三节 第Ⅰ相的生物转化
- 一、氧化反应
- 二、还原反应
- 三、脱卤素反应
- 四、水解反应
- 第四节 第Ⅱ相的生物转化
- 一、葡糖醛酸的结合
- 二、硫酸酯化结合
- 三、与氨基酸的结合
- 四、谷胱甘肽结合
- 五、乙酰化结合
- 六、甲基化结合
- 第五节 药物代谢在药物研究中的作用
- 一、设计和发现新药
- 二、优化药物的药动学性质
- 三、解释药物的作用机制
- 主要参考文献
- 第二十六章 构效关系及计算机辅助药物设计
- 第一节 药物的分类
- 一、药物在体内的过程
- 二、药物的分类
- 三、药物的药效团
- 第二节 药物的理化性质与药效
- 一、溶解度和分配系数对药效的影响
- 二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响
- 第三节 药物受体相互作用与药效
- 一、药物与受体结合方式对药效的影响
- 二、药物的功能基团对药效的影响
- 三、药物电荷分布对药效的影响
- 四、药物的立体化学对药效的影响
- 第四节 二维定量构效关系
- 一、二维定量构效关系简介
- 二、Hansch方法
- 三、Hansch方法在药物设计中的应用
- 第五节 三维定量构效关系及计算机辅助药物设计
- 主要参考文献
- 中英文专业词汇对照及索引
- 英中文专业词汇对照及索引
- Chapter 1 Introduction
- 1.1.1 The Discipline of Medicinal Chemistry
- 1.1.2 History and Evolution of Medicinal Chemistry
- 1.1.3 Recent Progress of Medicinal Chemistry
- 1.1.4 Nomenclature of Drug Substances
- References
- Part Ⅰ.Therapeutic Areas Ⅰ： Infectious Diseases and Cancer
- Chapter 2 Antineoplastic Agents
- 2.1 Introduction
- 2.2 Agents Directly Acting on DNA
- 2.2.1 Alkylating Agents
- 2.2.2 Platinum Complexes
- 2.2.3 Natural Products Directly Acting on DNA
- 2.2.4 DNA Topoisomerase Inhibitors
- 2.3 Antimetabolite Antitumor Agents
- 2.3.1 Pyrimidine Antagonists
- 2.3.2 Purine Antagonists
- 2.3.3 Antifolates
- 2.4 Antimitotic Agents
- 2.4.1 Inhibitors of Microtubule Assembly
- 2.4.2 Microtubule Stabilizers and Promotors of Microtubule Assembly
- 2.5 Tumor Signal Transduction Pathway Mechanism based Agents
- 2.5.1 Protein Kinase Inhibitors
- 2.5.2 Proteasome Inhibitors
- References
- Chapter 3 Antiviral Agents and Anti-AIDS Agents
- 3.1 Antiviral Agents
- 3.1.1 Introduction
- 3.1.2 Agents Inhibiting Early Viral Replication
- 3.1.3 Agents Interfering with Viral Nucleic Acid Replication
- 3.2 Anti AIDS Agents
- 3.2.1 Introduction
- 3.2.2 Inhibitors of Reverse Transcriptase
- 3.2.3 HIV Protease Inhibitors
- References
- Chapter 4 Antimicrobial and Antifungal Agents
- 4.1 Antimicrobial Quinolones
- 4.1.1 Development History
- 4.1.2 Mechanism of Action
- 4.1.3 Structure activity Relationships
- 4.2 Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists
- 4.2.1 Development History
- 4.2.2 Action Mechanism and Structure activity Relationships
- 4.3 Other Antimicrobial Agents
- 4.3.1 Oxazolidinones
- 4.3.2 Isoquinolines
- 4.3.3 Nitrofurans
- 4.3.4 Nitroimidazoles
- 4.4 Tuberculostatics
- 4.4.1 Antitubercular Antibiotics
- 4.4.2 Synthetic Antitubercular Agents
- 4.5 Antifungal Drugs
- 4.5.1 Agents on Ergosterol of Fungi Membrane
- 4.5.2 Ergosterol Biosynthesis Inhibitors
- 4.5.3 Allylamine and Squalene Epoxidase Inhibitors
- 4.5.4 Other Antifungal Drugs
- References
- Chapter 5 Antiparasitic Drugs
- 5.1 Antimalarial Drugs
- 5.1.1 Lifecycle of Plasmodial and Role for Antimalarial Drugs
- 5.1.2 Drugs for Prevention and Treatment of Malaria Disease
- 5.2 Anthelmintic Drug
- 5.2.1 Piperazines
- 5.2.2 Imidazoles
- 5.2.3 Other Anthelmintic Drugs
- 5.3 Antischistosomals
- References
- Chapter 6 Antibiotics
- 6.1 Introduction
- 6.1.1 Definition and Classification
- 6.1.2 Mechanism of Action
- 6.2 β Lactam Antibiotics
- 6.2.1 Introduction
- 6.2.2 Penicillins
- 6.2.3 Cephalosporins
- 6.2.4 Nonclassical β Lactam Antibiotics
- 6.2.5 β Lactamase Inhibitors
- 6.3 Aminoglycoside Antibiotics
- 6.3.1 Streptomycin Sulfate
- 6.3.2 Kanamycin and Derivatives
- 6.3.3 Gentamicin C and Derivatives
- 6.4 Macrolide Antibiotics
- 6.4.1 Erythromycin and Derivatives
- 6.4.2 Midecamycin and Derivatives
- 6.4.3 Spiramycin and Derivatives
- 6.5 Tetracycline Antibiotics
- 6.5.1 Introduction
- 6.5.2 Mechanism of Action
- 6.5.3 Physico chemical Properties of Tetracyclines
- 6.6 Other Antibiotics
- References
- Part Ⅱ.Therapeutic Areas Ⅱ： Central Nervous System Diseases and Pain
- Chapter 7 Sedative-Hypnotics and Antiepileptics
- 7.1 Sedative-hypnotics
- 7.1.1 Benzodiazepines
- 7.1.2 Nonbenzodiazepines
- 7.1.3 Other Sedative-Hypnotics Drugs
- 7.2 Antiepileptics
- 7.2.1 Barbiturates and Homotypical Drugs
- 7.2.2 Dibenzoazepines
- 7.2.3 Caboxylic Acids
- 7.2.4 Analogues of GABA
- 7.2.5 Other Antiepileptics
- References
- Chapter 8 Psychotherapeutic Drugs
- 8.1 Antipsychotic Drugs
- 8.1.1 Phenothiazines
- 8.1.2 Thioxanthenes
- 8.1.3 Butyrophenones
- 8.1.4 Benzamides
- 8.1.5 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines
- 8.1.6 Others Psychotherapeutic Drugs
- 8.2 Antidepressant Drugs
- 8.2.1 Norepinephrine reuptake Inhibitors
- 8.2.2 Serotonin reuptake Inhibitors
- 8.2.3 Monoamine Oxidase Inhibitors
- 8.2.4 New Antidepressant Drugs
- 8.3 Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs
- 8.3.1 Antianxiety Drugs
- 8.3.2 Antimanic Drugs
- References
- Chapter 9 Antidementia Drugs
- 9.1 Cholinesterase Inhibitors
- 9.2 NMDA Receptor Antagonists
- 9.3 Central Stimulant Nootropics
- 9.4 Current R＆D Areas and Perspective
- 9.4.1 CNS M1 Receptor Agonists
- 9.4.2 βand γ Secretase Inhibitors
- 9.4.3 Other Areas
- References
- Chapter 10 Antiparkinsonian Agents
- 10.1 Dopamine Receptor Stimulants
- 10.2 Dopamine Replacers
- 10.3 Dopamine Releasers
- 10.4 MAO B Inhibitors and COMT Inhibitors
- 10.5 Agnets for Assistant Therapy of Parkison Diseases
- 10.5.1 Anticholinergic Drugs
- 10.5.2 Antidepressant Drugs
- 10.6 Other Antiparkinsonian Agents
- References
- Chapter 11 Opioid Analgesics
- 11.1 Morphine and Related Opioid Agonists
- 11.1.1 Natural Opioid Alkaloids
- 11.1.2 Modification of Morphine
- 11.2 Synthetic Analgesics
- 11.2.1 Morphinans
- 11.2.2 Benzomorphans
- 11.2.3 Piperidines
- 11.2.4 Aminoketones
- 11.2.5 Cyclohexane Derivates
- 11.2.6 Aminotetralines
- 11.3 Endogenous Opioid Peptides
- 11.4 Opioid Receptor and Structure Activity Relationships of Opioid Analgesics
- 11.4.1 Opioid Receptor
- 11.4.2 Structure Activity Relationships of Opioid Analgesics
- References
- Chapter 12 Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
- 12.1 Action Mechanism of Nonsteroidal Anti inflammatory Drugs
- 12.1.1 Mechanism of Inflammation
- 12.1.2 Biosynthesis and Action of Prostaglandins and Related Substances
- 12.1.3 Action Mechanism of NSAID
- 12.2 Antipyretic Analgesics
- 12.2.1 Anilines
- 12.2.2 Salicylic Acids
- 12.2.3 Pyrazolones
- 12.3 Nonsteroidal Anti inflammatory Drugs
- 12.3.1 3,5 Pyrazolidiones
- 12.3.2 Aryl Carboxylic Acids
- 12.3.3 N Aryl Anthranilic Acids
- 12.3.4 1,2 Benzothiazides
- 12.3.5 Selective COX 2 Inhibitors
- 12.4 Disease modifying Antirheumatic Drugs,DMARD
- 12.5 Drugs Used to Treat Gout
- 12.5.1 Anti Hyperuricemia
- 12.5.2 Drugs Used to Treat Acute Gouty Arthritis
- References
- Part Ⅲ.Therapeutic Areas Ⅲ： Peripheral Nervous System Diseases and Anesthesia
- Chapter 13 Drugs Affecting Cholinergic Neurotransmission
- 13.1 Muscarinic Receptor Agonists
- 13.1.1 Choline Ester Muscarinic Receptor Agonists
- 13.1.2 Alkaloid Muscarinic Receptor Agonists
- 13.1.3 Muscarinic Receptor Subtype Selective Agonists
- 13.2 Acetylcholinesterase Inhibitors
- 13.2.1 Acetylcholinesterase Catalytic Mechanism
- 13.2.2 Reversible Inhibitors of Acetylcholinesterase
- 13.2.3 Irreversible Inhibitors of Acetylcholinesterase
- 13.2.4 Cholinesterase Reactivators
- 13.3 Muscarinic Receptor Antagonists
- 13.3.1 Solanaceous Alkaloid Muscarinic Receptor Antagonists
- 13.3.2 Synthetic Muscarinic Receptor Antagonists
- 13.3.3 Muscarinic Receptor Subtype Selective Antagonists
- 13.4 Nicotinic Receptor Antagonists
- 13.4.1 Alkaloid Nicotinic Receptor Antagonists
- 13.4.2 Synthetic Nicotinic Receptor Antagonists
- References
- Chapter 14 Drugs Affecting Adrenergic Neurotransmission
- 14.1 Introduction
- 14.2 Biosynthesis,Metabolism,and Action Mechanism of Norepinephrine
- 14.2.1 Biosynthesis and Metabolism
- 14.2.2 Mechanism of Action
- 14.3 α-Adrenergic Agonists
- 14.3.1 αand β-Agonists
- 14.3.2 α1 -Agonists
- 14.3.3 α2 -Agonists
- 14.3.4 Structure-activity Relationships
- 14.4 α Adrenergic Antagonists
- 14.4.1 Nonselective α Antagonists
- 14.4.2 Selective α1 Antagonists
- 14.4.3 Selective α2 Antagonists
- 14.5 β-Adrenergic Agonists
- 14.5.1 Nonselective β-Agonists
- 14.5.2 Selective β1-Agonists
- 14.5.3 Selective β2-Agonists
- 14.5.4 Structure-activity Relationships
- 14.6 β Adrenergic Antagonists
- 14.6.1 Introduction
- 14.6.2 Classifications of β-Antagonists
- 14.6.3 Structure activity Relationships
- References
- Chapter 15 Anesthetic Agents
- 15.1 General Anesthetics
- 15.1.1 Inhalation Anesthetics
- 15.1.2 Intravenous Anesthetics
- 15.2 Local Anesthetics
- 15.2.1 Discovery of Procaine
- 15.2.2 Structure Types of Local Anesthetics
- 15.2.3 Structure activity Relationships of Local Anesthetics
- 15.2.4 Action Mechanism of Local Anesthetics
- References
- Part Ⅳ.Therapeutic Areas Ⅳ： Disease of Cardiovascular System
- Chapter 16 Drugs Affecting the Cardiovascular System
- 16.1 Antiarrhythmic Drugs
- 16.1.1 Classification of Antiarrhythmic Drugs
- 16.1.2 Drugs Acting on Ion Channels
- 16.1.3 β Adrenergic Blockers
- 16.2 Antianginal Drugs
- 16.2.1 Nitric Oxide Donating Drugs
- 16.2.2 Calcium Channel Blockers
- 16.3 Antihypertensive Drugs
- 16.3.1 Drugs Affecting Renin Angiotensin Aldosterone System
- 16.3.2 Drugs Acting on Ion Channels
- 16.3.3 Miscellaneous Antihypertensive Drugs
- 16.4 Plasma Lipids Regulators
- 16.4.1 Drugs Reducing TG and VLDL
- 16.4.2 Drugs Reducing TC and LDL
- 16.5 Cardiotonic Agents
- 16.5.1 Cardiac Glycoside Drugs
- 16.5.2 Non cardiac Glycoside Drugs
- 16.6 Antithrombotic Drugs
- 16.6.1 Antipatelet Drugs
- 16.6.2 Anticoagulant Drugs
- 16.6.3 Thrombolytic Drugs
- References
- Chapter 17 Diuretics
- 17.1 Carbonic Anhydrase Inhibitors
- 17.2 Osmotic Diuretics
- 17.3 Inhibitors of Na＋K＋2Cl－ Symport
- 17.4 Inhibitors of Na＋Cl－ Symport
- 17.5 Inhibitors of Renal Epithelial Na＋ Channels
- 17.6 Mineralocorticoid Receptor Antagonists
- References
- Part Ⅴ.Therapeutic Areas V： Gastrointestinal Systemic Disease
- Chapter 18 Antiulcer Drugs
- 18.1 H2 Receptor Antagonists
- 18.1.1 Imidazole Derivatives
- 18.1.2 Furan Derivatives
- 18.1.3 Thiazole Derivatives
- 18.1.4 Piperidyl Toluene Derivatives
- 18.1.5 SAR of H2 Receptor Antagonist
- 18.2 Proton Pump Inhibitor
- 18.2.1 Omeprazole and Esomeprazole
- 18.2.2 Other Proton Pump Inhibitors
- 18.2.3 SAR of Proton Pump Inhibitors
- 18.2.4 Reversible Proton Pump Inhibitor
- 18.3 Other Antiulcer Drugs
- 18.3.1 Anticholinergic Agents
- 18.3.2 Prostaglandines
- 18.3.3 Gastric Mucosa Protectant
- References
- Chapter 19 Prokinetics and Antiemetics
- 19.1 Prokinetics
- 19.1.1 Dopamine D2 Receptor Antagonists
- 19.1.2 5 HT4 Receptor Agonists
- 19.2 Antiemetics
- 19.2.1 Classification and Mechanism of Action
- 19.2.2 5 HT3 Receptor Antagonists
- References
- Part Ⅵ.Therapeutic Areas Ⅵ： Endocrine System Diseases
- Chapter 20 Anti-Allergic Drugs
- 20.1 Histamine H1 Receptor Antagonists
- 20.1.1 Classic Histamine H1 Receptor Antagonists
- 20.1.2 Nonsedating Histamine H1 Receptor Antagonists
- 20.2 Anti-leukotriene Drugs
- 20.2.1 Leukotriene Receptor Antagonists
- 20.2.2 Leukotriene Biosynthesis Inhibitors
- 20.3 Inhibitors of the Release of Allergic Mediators
- References
- Chapter 21 Steroid Hormones and Related Therapeutic Agents
- 21.1 Steroid Structure and Nomenclature
- 21.1.1 Steroid Backbones
- 21.1.2 Nomenclature of Steroids
- 21.2 Steroid Biosynthesis
- 21.3 Steroid Hormone Receptors
- 21.3.1 Mechanism of Steroid Hormone Action
- 21.3.2 Structure of Steroid Hormone Receptors
- 21.4 Estrogens and Related Drugs
- 21.4.1 Endogenous Steroidal Estrogens and Derivatives
- 21.4.2 Nonsteroidal Estrogens
- 21.4.3 Selective Estrogen Receptor Modulator,SERM
- 21.4.4 Aromatase Inhibitors
- 21.5 Androgens and Related Drugs
- 21.5.1 Endogenous Steroidal Androgens and Derivatives
- 21.5.2 Anabolic Androgenic Steroids
- 21.5.3 Androgen Receptor Antagonists
- 21.5.4 5α Reductase Inhibitors
- 21.6 Progestogens and Related Drugs
- 21.6.1 Endogenous Steroidal Progestogens and Derivatives
- 21.6.2 Testosterone Derivatives
- 21.6.3 Progestogen Receptor Antagonists
- 21.7 Adrenal Cortical Hormones and Related Drugs
- 21.7.1 Endogenous Adrenal Cortical Hormones
- 21.7.2 Glucocorticoid Drugs
- 21.7.3 Adrenalcorticoid Biosynthesis Inhibitors
- 21.7.4 Adrenalcorticoid Receptor Antagonists
- 21.8 General Synthetic Methodology of Steroids
- 21.8.1 Semi synthesis of Steroid Drugs
- 21.8.2 Total synthesis of Steroid Drugs
- References
- Chapter 22 Hypoglycemic Drugs
- 22.1 Insulin
- 22.1.1 Insulin
- 22.1.2 Insulin Analoges and Formulations
- 22.2 Oral Hypoglycemic Drugs
- 22.2.1 Promoter to Insulin Secretion
- 22.2.2 Insulin Enhancers
- 22.2.3 Dipeptidyl Peptidase Ⅳ Inhibitors
- 22.2.4 α Glucosidase Inhibitors
- References
- Chapter 23 Vitamins
- 23.1 Water soluble Vitamins
- 23.1.1 Vitamin B1
- 23.1.2 Vitamin B2
- 23.1.3 Vitamin C
- 23.1.4 Vitamin B6
- 23.1.5 Pantothenic Acid
- 23.1.6 Folic Acid
- 23.1.7 Miscellaneous Water soluble Vitamins
- 23.2 Lipid soluble Vitamins
- 23.2.1 Vitamin A
- 23.2.2 Vitamin D
- 23.2.3 Vitamin E
- 23.2.4 Vitamin K
- References
- Part Ⅶ.Priciples of Medicinal Chemistry
- Chapter 24 Outline of Molecular Drug Design
- 24.1 Introduction
- 24.1.1 Attributes of Drug
- 24.1.2 Four Elements of Drug Innovation
- 24.2 Molecular Diversity---Lead Discovery
- 24.2.1 Diverse Natural Products are Important Sources of Lead Compounds
- 24.2.2 Combinatorial Chemistry
- 24.2.3 Random Screening
- 24.2.4 Virtual Screening
- 24.3 Molecular Complementarity---Lead Discovery
- 24.3.1 Molecular Recognition
- 24.3.2 Structure-based Drug Design
- 24.3.3 Anti sense Oligonucleotide
- 24.4 Molecular Similarity---Lead Discovery and Optimization
- 24.4.1 Endogenous Ligand-based Drug Design
- 24.4.2 Peptidomimetics
- 24.4.3 Replacement of Bioisosteres
- 24.4.4 Topliss Decision Tree
- 24.4.5 Transition State Analogs
- 24.4.6 Dissection,Homologues,Vinylogues and Ring-chain Alteration
- 24.4.7 Synthetic Intermediates
- 24.4.8 Metabolism-based Drug Design
- 24.5 Strategy of Molecular Drug Design
- 24.5.1 Hit,Lead and Drug Candidate
- 24.5.2 Drug Molecule is the Assembly of Macroscopic Properties and Microscopic Structure
- 24.5.3 Pharmacophore and Scaffold
- References
- Chapter 25 Drug Metabolism
- 25.1 Introduction
- 25.2 Enzymes for Drug Metabolism
- 25.2.1 Cytochrome P 450 Enzyme System
- 25.2.2 Reductase
- 25.2.3 Peroxidases and Other Monooxygenases
- 25.2.4 Hydrolases
- 25.3 Phase ⅠBiotransformation
- 25.3.1 Oxidations
- 25.3.2 Reductions
- 25.3.3 Dehalogenation
- 25.3.4 Hydrolysis
- 25.4 Phase Ⅱ Biotransformation
- 25.4.1 Glucuronic acid Conjugation
- 25.4.2 Sulfate Conjugation
- 25.4.3 Conjugation with Amino Acid
- 25.4.4 Glutathione Conjugation
- 25.4.5 Acetylation
- 25.4.6 Methylation
- 25.5 Role of Drug Metabolism in Drug Research
- 25.5.1 Design and Discovery of New Drugs
- 25.5.2 Optimization of Drug Pharmacokinetics
- 25.5.3 Explaining Action Mechanism of Drugs
- References
- Chapter 26 Structure-activity Relationships and Computer Aided Drug Design
- 26.1 Classification of Drugs
- 26.1.1 Processes of Drug-organism Interaction
- 26.1.2 Classification of Drugs
- 26.1.3 Pharmacophore
- 26.2 Physicochemical Properties and Drug Action
- 26.2.1 Effects of Solubility and Partition Coefficient on Drug Action
- 26.2.2 Effects of Acidity,Alkality and Dissociation on Drug Action
- 26.3 Drug-receptor Interaction and Drug Effect
- 26.3.1 Effects of Drug-receptor Binding on Drug Action
- 26.3.2 Effects of Functional Groups on Drug Action
- 26.3.3 Effects of Charge Distribution on Drug Action
- 26.3.4 Effects of Stereochemistry on Drug Action
- 26.4 Two Dimension Quantitative Structure-activity Relationships
- 26.4.1 Outline of 2D QSAR
- 26.4.2 Hansch Method
- 26.4.3 Application of Hansch Method to Drug Design
- 26.5 3D QSAR and Computeraided Drug Design
- 26.5.1 Ligand based Approaches
- 26.5.2 Receptor-based Drug Design
- References
- Project lndex（Chinese/English）
- Project lndex（ English/Chinese）
