本教材共分为8篇、45章，分为总论和各论两大部分。总论分4章，重点介绍了药理学的基本概念、研究对象和任务、药动学和药物效应动力学的基本原理和最新进展；各论分41 章，着重阐明各章药物的体内过程、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、药物相互作用和禁忌证。本教材的特点是有“四大板块”：在各章开头有“学习要求”，结合教学大纲要求简明扼要地提出本章节的重点；在每章的后边附有“案例与讨论”，通过案例，力求使学生消化、理解、活用本章所学的重点内容；之后以“本章药物分类总结”的形式，用树状图分类列出本章介绍的药物或重点内容，利于学生复习和记忆；最后是“问题与思考”，以提问的形式与“学习要求”的内容相对应，目的是使学生通过问题，掌握本章的重点内容和知识应用方法。教材末附有专业名词与药名汉英对照索引，供读者查阅。
本教材可作为高等医药院校临床医学、临床药学、药学、口腔、麻醉、检验、预防、护理等专业本科生教材，也可作为研究生、临床医师、药师、护师、从事药学研究及药厂技术人员的参考书。
