本书内容包括临床药理学总论及各论部分。总论部分囊括临床药物代谢动力学、治疗药物检测、临床药效动力学、新药临床研究设计、特殊人群用药问题、时间药理学及遗传药理学、药物相互作用、药物不良反应、药物滥用、临床药理咨询服务等重点内容，各论部分涵盖神经精神系统、心血管系统、呼吸系统、血液系统、消化系统、内分泌系统疾病及肝肾疾病治疗药物，以及抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎免疫药物等的临床应用及进展情况，最后还对药物基因组学及其在各系统疾病中的研究及应用进行专题介绍。
本书力求与时俱进，突出针对性强、实用性高的特点，可作为药学、临床药学专业以及医学专业“临床药学”课程的教材，也可作为药师继续教育、研究生必修或选修课程的教材，同时也适用于临床医师、药师、护理人员学习和工作参考使用。
