本书为化学“101计划”核心教材。全书共十八章，分上、中、下三册出版，每册各六章。其中，上册以生物大分子的分子基础为核心，阐述核酸、蛋白质和多肽、糖、脂质、天然产物、生物无机化学；中册以化学生物学方法与技术为核心，阐述生物分子识别与互作、面向生命的化学反应、核酸的关键化学生物学技术、基于质谱的蛋白质组学、生物分子成像、化学遗传学等化学生物学核心技术；下册以化学生物学的概念拓展及真实场景应用为核心，阐述生物大分子的进化、生命过程的化学调控、疾病分型与诊断、小分子药物、生物技术药物、生物催化与合成生物学等内容。本书充分体现了化学与生命科学、医学、药学等学科深度交叉融合的特点，是一本内容丰富、适合不同阶段本科生及研究生教学、兼具高覆盖度与挑战性的教材。
本书配套有《化学生物学动态电子教案》，可供教师参考使用。
本书可作为高等学校化学类专业化学生物学课程教材，亦可供其他相关专业参考。
