全书包含七章,分别是化学生物学导论、化学生物学技术与方法、生物体系分子探针、生物分子的化学生物学、药物化学生物学、化学遗传学和化学合成生物学。各章后附参考文献和习题。
本书可作为高等学校本科化学生物学课程教材,也可作为相关专业研究生和研究人员的参考资料。