本书回顾了微生物天然药物的发展历史以及在人类史上做出的重要贡献，详细论述了高质量微生物天然产物库的构建和利用高通量技术高效筛选、发现并开发微生物药物的新技术和方法（高效液相色谱法、合成生物学和系统生物学、基因组学、生物信息学，以及运用基因操作手段进行菌种选育）。
本书第一章主要介绍了微生物来源的药物的历史；第二章阐述了不同来源的放线菌和真菌资源，以及其中发现的具有应用潜力的小分子活性化合物；第三章主要总结了重要的微生物来源的药物；第四章详细阐述了如何构建用于药物筛选的高质量微生物天然产物库；第五章论述了用于高效发现微生物活性天然产物的高通量筛选策略；第六章阐述了微生物天然药物研究策略，包括样品采集、宏基因组技术、代谢调控、基于基因工程的菌种改造和合成生物学等手段。
本书可供高等院校及科研院所相关专业的本科生、研究生，微生物学及药物学研究工作者，相关生物技术企业以及管理部门人员参考使用。
